Комплексные исследования с целью создания лекарственных форм для лечения раневых и воспалительных процессов на основе местноанестезирующего средства (14.09.2009)

Автор: Алексеева Ирина Владимировна

1 4 0,104 0,0004 95 2,78 0,0008 0,96

2 4 0,096 0,0002 95 2,78 0,0005 0,73

3 4 0,095 0,0004 95 2,78 0,0008 1,05

4 4 0,105 0,0002 95 2,78 0,0005 0,67

5 4 0,096 0,0004 95 2,78 0,0008 1,04

Изучение стабильности разработанных составов суппозиториев проводили методом естественного (на 5-ти сериях препарата) хранения при температуре (4±1)0 С в защищенном от света месте. Результаты показали, что суппозитории анилокаина на гидрофильной основе (состав № 1) не изменили свои свойства в течение 2 лет и 3-х месяцев, что позволило рекомендовать срок годности для данных суппозиториев 2 года. Суппозитории анилокаина на гидрофобной основе (состав № 2), предназначенные для экстемпорального изготовления, сохраняли свои физико-химические свойства в течение 12 дней, но не удовлетворяли по внешнему виду (после 10 дней хранения они теряют твердость, необходимую для введения суппозиториев в полость), поэтому рекомендованный срок годности для этой ЛФ – 10 дней.

Клиническая апробация суппозиториев экстемпорального изготовления, проведенная с участием пациентов-добровольцев в проктологических отделениях гг. Перми и Москвы, показала, что их применение позволяет быстро достичь положительных результатов лечения, сократить сроки пребывания больного в стационаре, снизить процент послеоперационных осложнений.

плёнки лекарственные с анилокаином

Одно из ведущих мест в современной стоматологии занимают воспалительные заболевания пародонта. В терапии воспалительных заболеваний пародонта чаще всего используются традиционные ЛФ такие как полоскания, мази, пасты, аэрозоли. Увлажнение ротовой полости слюной обуславливает их быстрое вымывание в низлежащие отделы пищеварительного тракта, что требует многократного введения. Поэтому особое внимание уделяется разработке ЛФ для наружного применения, которые обеспечивали бы пролонгирующее терапевтическое действие. С этой точки зрения использование плёнок лекарственных (ПЛ) открыло новые возможности для лечения заболеваний в челюстно-лицевой области.

Выбор оптимального состава ПЛ, обеспечивающего необходимые технологические и потребительские свойства, осуществляли в три этапа.

На первом этапе проводили отсеивающийся эксперимент, цель которого отбор вспомогательных ингредиентов - плёнкообразователей и пластификаторов, способных сформировать плёнку-матрицу для последующего введения в нее ЛВ. В ходе эксперимента изучены плёнкообразующие свойства растворов полимеров природного и синтетического происхождения как отечественного, так и зарубежного производства в различных концентрациях. Всего изучено 54 композиции. Критерием отбора плёночных композиций на первоначальном этапе являлся удовлетворительный внешний вид (прозрачность, эластичность, однородность, отсутствие микротрещин и разрывов в плёнке). На основании предварительных исследований выбрано 10 композиций, состав которых представлен в табл. 10.

Таблица 10

Составы выбранных композиций

№ п/п Композиции основ № п/п Композиции основ

1 Na КМЦ – 3,0

Глицерин – 2,0 6 Na альгинат – 2,0

Глицерин – 1,5

2 Na КМЦ – 3,0

Глицерин – 1,0 7 Na альгинат – 4,0

Глицерин – 2,0

3 Na КМЦ – 4,0

Глицерин – 2,0 8 Бланозе 7МF – 3,0

Глицерин – 1,5

4 Na КМЦ – 0,5

Na альгинат – 2,5

Глицерин – 2,0 9 Натросол 250G – 3,0

Глицерин – 0,5

5 Na альгинат – 3,0

Глицерин – 2,0 10 Na КМЦ – 3,0

Бланозе 7МF – 1,0

Глицерин – 1,0

Второй этап исследований заключался в выборе оптимальной композиции матрицы – основы ПЛ методом математического планирования. Критериями отбора служили следующие показатели качества плёнок: значение рН водного раствора, толщина, влажность.

Для статистической обработки результатов эксперимента использовали метод обобщенной функции желательности, предложенный Харрингтоном.

По результатам обобщенной функции желательности выбраны 3 композиции основ №№ 1, 7 и 9 (рис. 13).

Рис. 13. Обобщенные функции желательности различных пленочных композиций

Дальнейший выбор плёночных матриц проводили на основании изучения следующих функциональных свойств: внешний вид, толщина, время растворения, значение рН водного раствора, потеря в массе при высушивании, паропроницаемость, механическая прочность на разрыв. Результаты изучения показателей качества, представлены в табл. 11, свидетельствуют об удовлетворительном качестве матриц.

Таблица 11

Технологические параметры плёнок (n=5)

Состав Средняя масса, г Толщина, мм Время растворения, мин. Влажность, % Паропроницаемость, % Механическая прочность на разрыв, ((10-5, Н/м2

Na КМЦ – 3,0


загрузка...